肺癌医学最激动人心的发展之一就是靶向治疗的引入。与不能分辨正常细胞和癌细胞之间差异的化学疗法药物不同，靶向疗法是专门设计用于通过附着或阻断出现在这些细胞表面上的靶标来攻击癌细胞的。患有某些分子生物标志物的晚期肺癌患者可以单独接受靶向药物治疗，也可以联合化疗。这些肺癌的治疗方法包括：

厄洛替尼（Tarceva等） 。一种名为厄洛替尼的靶向治疗方法已经显示出可以使某些非小细胞肺癌患者受益。该药物可阻断细胞表面上的一种特殊受体-表皮生长因子受体(EGFR)。诸如EGFR之类的受体通过允许物质的作用而充当门道，因为它们可以促进癌细胞的生长和扩散。EGFR突变的肺癌细胞可能会对厄洛替尼治疗而非化疗产生反应。对于已经接受化疗并需要进一步治疗的患者，即使不存在突变，也可以使用厄洛替尼。

阿法替尼（Gilotrif） 。2013年，FDA批准afatinib用于与可成功治疗厄洛替尼的患者相同EGRF基因突变或缺失的患者中的转移性NSCLC的初始治疗。

吉非替尼（Iressa） 。2015年，FDA批准吉非替尼用于一线治疗患有NSCLC的患者，该患者的肿瘤具有EGFR基因突变的特定类型，这是通过FDA批准的测试检测到的。

贝伐单抗（Avastin） 。就像正常组织一样，肿瘤需要供血才能生存。血管以几种方式生长。一种方法是通过存在称为血管内皮生长因子(VEGF)的物质。该物质刺激血管穿透肿瘤并提供氧气，矿物质和其他营养物质来喂养肿瘤。当肿瘤扩散到全身时，它们会释放VEGF，从而产生新的血管。

贝伐单抗通过阻止VEGF刺激新血管的生长而起作用。(由于正常组织具有确定的血液供应，因此不受药物的影响。)与化疗联合使用时，已显示贝伐单抗可以改善某些类型的非小肺癌患者(例如腺癌和大细胞癌)的生存率。 。

克唑替尼（Xalkori） 。对于ALK基因突变的晚期非小细胞肺癌患者，这种治疗已显示出益处。克唑替尼通过阻断ALK并阻止肿瘤的生长而发挥作用。

色瑞替尼（Zykadia） 。这在2014年被批准用于不能耐受克唑替尼或在接受克唑替尼治疗的情况下癌症持续增长的转移性ALK阳性肺癌患者。

由于癌细胞的基因可以进化，因此某些肿瘤可能对靶向治疗产生抗药性。现在正在临床试验中研究应对这些挑战，这些药物通常为肺癌患者提供重要的治疗选择。