【别名】

多吉美，甲苯磺酸索拉非尼，索雷弗尼，Nexava, Sorafenib,Tosylate 。

【分类】

治疗学：抗肿瘤药物一其他类。

妊娠分类：D。

【适应证】

多吉美(索拉非尼)用于不能手术的晚期肾细胞癌。此外，目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的临床试验正在进行之中。

【用法与用量】

口服给药。成人一次400mg，一日2次。直至患者肿瘤进展或出现不能耐受的毒性反应。如出现不良反应需暂时中断或减量治疗，剂量可减至一次400mg，一日1次。如需进一步减量，可减至一次400mg,隔日1次。

【禁忌与慎用】

一、禁忌证

对本药过敏者。

二、慎用

(1)有皮肤毒性者。

(2)出血患者。

(3)高血压患者。

(4)外科手术患者。

(5)近期出现心肌梗死或有不稳定性冠状动脉疾病患者。

(6)孕妇用药可能对胎儿有潜在危害并可能导致流产，应权衡利弊后用药。育龄妇女在用药期间及用药完成后至少2周内应充分避孕。哺乳妇女用药时应停止哺乳。

【不良反应】

(1)心血管系统

可见水肿、高血压、高血压危象、急性缺血性心脏疾病、心肌梗死。罕见心律失常、心力衰竭，与本药的因果关系尚不确定。

(2)代谢/内分泌系统

可见低磷血症、体重下降。

(3)呼吸系统

可见呼吸困难。

(4)肌肉骨骼系统

可见关节痛、肌痛。

(5)泌尿生殖系统

罕见急性肾衰竭，与本药的因果关系尚不确定。

(6)免疫系统

可见过敏反应。

(7)神经精神系统

可见头痛、感觉神经性疾病。罕见脑出血、一过性脑缺血发作，与本药的因果关系尚不确定。可见抑郁、乏力。

(8)肝脏

可见一过性结合性胆红素血症、肝毒性(常见ALT, AST,ALP及胆红素水平异常)。

(9)消化系统

可见吞咽困难、黏膜炎症、口炎、食欲缺乏、恶心呕吐、消化不良、腹痛、腹泻、便秘、胰腺炎、淀粉酶升高、脂肪酶升高。

(10)血液系统

可见中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、贫血、出血(胃肠道间质瘤和转移性肾细胞癌患者中发生率分别为18%和26 % )、肿瘤出血。

(11)皮肤

可见手足皮肤反应、脱屑、红斑、多形性红斑、皮肤干燥、皮肤痰痒、皮疹、脱发、毛发过度生长。

【联合用药】

(1)索拉非尼与阿霉素或伊立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26% -42%，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。

(2)索拉非尼与酮康唑合用时较安全。

(3)从理论上说，任何能够诱导CYP3 A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。

(4)索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、四氢大麻酚、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。