瑞博西尼 (ribociclib succinate)由瑞士诺华制药有限公司研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动DNA合成,调控细胞转录。瑞博西尼(瑞博西林)对晚期乳腺癌患者QTc间期的影响,在单次给药后和稳态时一式3份同步检测心电图中进行。一项纳入267例患者的药动学/药效学分析研究,服用瑞博西尼剂量范围为50~1200mg,包括193例患者服用600 mg剂量,分析结果提示,瑞博西尼(瑞博西林)对QTc间期的延长,与药物浓度的增加有相关性。给予600 mg推荐剂量,在Cmax稳态时,QTcF间期估算值从基线的均数变化为22.9 ms[90%CI:(21.6,24.1) ms。
2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼(瑞博西林)的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(HR)达44%[95%CI:(0429,0720),P<0.01],并显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期。
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