商品名称：多吉美 甲苯磺酸索拉非尼片

品　　牌：多吉美

通 用 名：甲苯磺酸索拉非尼片

成　　份:甲苯磺酸索拉非尼。

药理毒理:

体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。 体内试验显示，在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中，可抑制肿瘤生长和血管生成。

药代动力学:

与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。高质饮食时，索拉非尼的生物利用度较禁食状态时降低29%。索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此之外，还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。索拉非尼结合物可由消化道细菌

适 应 症:

治疗不能手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或远外转移的肝细胞癌。

用法用量：

请按说明书规定服用或遵照医嘱。

推荐剂量：

推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日2次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

服用方法：

口服，以一杯温开水吞服。

治疗时间：

应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。

剂量调整及特殊使用说明：

对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g(2×0.2g)。

不良反应:

欧美关键性的支持本品上市的临床研究的安全性数据：最常见的不良反应有腹泻、皮疹、脱发和手足皮肤反应。

禁 忌 症:

对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

注意事项:

1、本品必须在有使用经验的医生指导下服用。

2、本品和多烯紫杉醇之间有三天的用药间隔，本品与多烯紫杉醇联用时，建议保持谨慎。详见说明书。

药物相互作用:

1、索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导剂。在一项临床试验中，本品与紫杉醇联合用药导致6-羟基紫杉醇(由CYP2C8代谢的紫杉醇活性代谢物)体内暴露量的增加，而不是下降。这些数据表明本品可能不是CYP2C8的体内抑制剂。

2、和其他抗肿瘤药物的相互作用：临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用，包括吉西他滨，奥沙利铂，紫杉醇，卡铂，卡培他滨，阿奇素，伊立替康和多西他赛。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。

贮　　藏:

低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。

有 效 期:30个月。