【药品属性】

软组织肉瘤、肾癌、原研药

【药品简介】

软组织肉瘤：用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌：用于治疗晚期肾细胞癌。 作用机制： 帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成。

【药品特色】

临床试验结果，无进展生存期翻倍。

【适应症】

软组织肉瘤：用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌：用于治疗晚期肾细胞癌。

【作用机制】

帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成;抑制血小板衍生生长因子(PDGFR-alpha和beta)，抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR-1和-3)，cKiT，白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。

【常见副作用】

乏力，腹泻，恶心，体重减轻，高血压，食欲下降，呕吐，肿瘤导致的疼痛，毛发颜色改变，肌肉痛，头痛，味觉障碍，呼吸困难，皮肤色素减退等。

【给药方法】

口服，空腹服药(饭前1小时或饭后两小时)

【美国FDA批准日期】

2012年4月26日

【参考用法】

1. 晚期肾细胞癌：口服，800 mg，每天一次。

2. 软组织肉瘤：口服，800 mg，每天一次。

【注意事项】

严重副反应包括肝脏毒性，动静脉血栓，出血，消化道穿孔，气胸，左心室功能异常等。可能会引起严重甚至致命的肝损伤，需要检测肝功能，如有损伤及时调整药物剂量或停药。

在一组临床试验中，两组患者(晚期软组织肉瘤)分别服用800 mg帕唑帕尼和安慰剂。用药组无进展生存期明显延长(4.6月 vs 1.6月);同时用药组的无进展生存期也要长于对照组(2.0月 vs 1.7月)