欧盟 (EU) 已批准阿斯利康 (AstraZeneca) 的 Calquence (acalabrutinib) 片剂制剂用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 患者。

欧盟委员会的批准遵循了人用医药产品委员会的积极意见，并基于美国血液学会期刊《血液》上发表的 ELEVATE-PLUS 试验结果。

在试验中，结果显示 Calquence 胶囊和片剂配方具有生物等效性，表明当使用相同的剂量强度和时间表时，可以预期具有相同的疗效和安全性。该药片可以与胃酸减少剂一起服用，包括质子泵抑制剂 (PPI)、抗酸剂和 H2 受体拮抗剂 (H2RA)。这些研究中观察到的大多数不良事件 (AE) 都是轻微的，没有发现新的安全问题。

米兰 Università Vita-Salute San Raffaele 慢性淋巴细胞白血病战略研究项目主任、医学博士 Paolo Ghia 说：“许多慢性淋巴细胞白血病患者面临多种需要日常治疗的疾病，包括使用酸还原剂治疗疾病如胃食管反流。片剂配方允许与这些药物共同给药，让更多的慢性淋巴细胞白血病患者服用 Calquence。”

阿斯利康肿瘤业务部执行副总裁 Dave Fredrickson 说：“Calquence 片剂配方强调了我们致力于了解慢性淋巴细胞白血病社区的需求并提供以患者为导向的治疗解决方案。今天的批准为欧盟的医生和患者提供了更大的灵活性来确定正确的治疗计划，并使更多患者有可能从这种药物中受益。”

Calquence 在欧盟被批准为 CLL 的胶囊制剂。它在美国也被批准作为用于 CLL、小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 和复发或难治性套细胞淋巴瘤 (MCL) 患者的胶囊和片剂制剂。此外，Calquence 在全球许多其他国家/地区被批准用作胶囊剂。适应症可能因市场而异。

CLL 是成人中最普遍的白血病类型，2019 年全球有超过 100,000 例新病例。虽然一些 CLL 患者在诊断时可能没有任何症状，但其他人可能会出现虚弱、疲劳、体重减轻、发冷、发烧等症状、盗汗、淋巴结肿大和腹痛。

在 CLL 中，异常淋巴细胞在骨髓、血液和淋巴结中积聚。随着异常细胞数量的增加，骨髓内用于生成正常白细胞、红细胞和血小板的空间就会减少。这可能导致贫血、感染和出血。通过 BTK 的 B 细胞受体信号传导是 CLL 的重要生长途径之一。

ELEVATE-PLUS 由在 116 名健康受试者中进行的三个 I 期、开放标签、单剂量、交叉研究组成。这些试验确定了 acalabrutinib 片剂（100 毫克）和 acalabrutinib（100 毫克）胶囊之间的生物等效性，评估了在存在与不存在 PPI 雷贝拉唑的情况下服用 acalabrutinib 片剂的 PPI 效果，并通过比较 acalabrutinib 片剂与高脂肪饮食一起服用来研究食物的影响与禁食相比。

Calquence (acalabrutinib) 是下一代选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。Calquence 与 BTK 共价结合，从而抑制其活性。在 B 细胞中，BTK 信号导致 B 细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的通路激活。

在美国和欧盟，Calquence 可用于胶囊剂和片剂处方，用于治疗 CLL。胶囊在与胃酸减少剂一起使用方面有限制。

Calquence 胶囊已在日本、加拿大、澳大利亚和全球许多其他国家获准用于 CLL。

在美国和其他几个国家，Calquence 胶囊也被批准用于治疗既往至少接受过一种治疗的成年 MCL 患者。美国 MCL 适应症根据总体反应率在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认试验中对临床益处的验证和描述。Calquence 目前未在欧洲或日本获准用于治疗 MCL。

作为广泛的临床开发计划的一部分，阿斯利康和 Acerta Pharma 目前正在 20 多项公司赞助的临床试验中评估 Calquence。Calquence 正在评估用于治疗多种 B 细胞血癌，包括 CLL、MCL、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、Waldenström 巨球蛋白血症、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤。