威罗非尼是一种激酶抑制剂,用于治疗BRAFV600突变阳性的成人不能接受手术写出或者已经出现转移的黑色素瘤。2015年11月,美国FDA批准考比替尼(Cobimetinib)与威罗非尼用于治疗转移性或不可切除性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者。
威罗菲尼可抑制肿瘤增殖,并可抑制通过 MAPK 通路进行的 BRAF 致癌信号传导。威罗非尼单药治疗效果并不是特别明显,当考比替尼与威罗非尼联用时,在 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者中与威罗非尼单药治疗相比证明有更大的受益。
一项3期coBRIM研究数据。研究显示,在既往未治疗的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中,考比替尼+威罗非尼治疗组的无进展生存期约12.3个月,威罗非尼+安慰剂治疗组患者的无进展生存期只有7.2个月。
此外,在治疗开始后17个月,考比替尼+威罗非尼治疗组有65%的患者存活,而威罗非尼+安慰剂治疗组只有50%。考比替尼+威罗非尼治疗组有70%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减(客观缓解),而威罗非尼+安慰剂治疗组只有50%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减。
威罗非尼在治疗黑色素瘤期间,患者可能会出现关节痛,皮疹,脱发,疲乏,光敏反应,恶心,瘙痒和皮肤乳头状瘤等不良反应。
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