克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
副作用:主要包括消化系统副作用,心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。
1、肝功能异常是克唑替尼的常见副作用,大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内,转氨酶升高通常是可逆的,因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。在用药期间,定期监测肝功能很重要,尤其在最初用药2个月内。
2、消化系统的影响:主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段,主要以1-2级恶心或呕吐为主。尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现,但随着时间推移症状会改善,并且达3或4级的副作用很罕见。对大部分患者来说,食物和药一起吃能减轻恶心的症状,同时也可以考虑应用止吐药,比如:甲氧氯普胺(胃复安)。
3、视觉障碍:如闪光、重影、光线明适应障碍等。一般在治疗2周内,随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低,有临床研究发现,这种视觉障碍往往持续不到1分钟,对患者的生活影响不是很严重,大部分患者没有因此而减量或停药。
4、心血管系统的副作用:主要是QT间期延长和心动过缓。开始用药时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。当出现血清电解质异常,尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正,需定期检查。
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